Мимпара

Антипаратиреоидный препарат. Применяется при гиперпаратиреозе и карциноме паращитовидных желез, особенно у больных с недостаточностью почечной функции.

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА:

• вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе;
• в составе комбинированной терапии, включающей препараты, связывающие фосфаты, и/или витамин D;
• гиперкальциемия у пациентов (с целью снижения выраженности), вызванная следующими заболеваниями: карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз, если, несмотря на сывороточные концентрации кальция, паратиреоидэктомия клинически неприемлема или противопоказана.

Внутрь, во время еды или вскоре после приема пищи. Таблетки нужно принимать целиком.

• При лечении больных, страдающих печеночной недостаточностью, начальную дозу менять не требуется. Препарат Мимпара следует принимать с осторожностью больным, страдающим печеночной недостаточностью в средней и тяжелой форме.
• Вторичный гиперпаратиреоз: взрослые и пожилые (>65 лет): рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг 1 раз в день. Титрование дозы следует проводить каждые 2–4 нед до максимальной дозы — 180 мг (1 раз в день), при которой у больных на диализе достигается требуемый уровень ПTГ в диапазоне 150–300 пг/мл (15,9–31,8 пмоль/л), определяемый по содержанию иПТГ. Анализ уровня ПТГ должен проводиться не раньше чем через 12 ч после приема препарата Мимпара. При оценке уровня ПТГ следует придерживаться современных рекомендаций. Измерение уровня ПТГ следует проводить через 1–4 нед после начала терапии или корректировки дозы препарата Мимпара. При приеме поддерживающей дозы мониторинг уровня ПТГ должен проводиться примерно 1 раз в 1–3 мес. Для измерения уровня ПТГ можно использовать содержание иПТГ или биоинтактного ПТГ (биПТГ); терапия препаратом Мимпара не меняет соотношения между иПТГ и биПТГ.
• Карцинома паращитовидных желез: Взрослые и пожилые (>65 лет): рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг, кратность приема — 2 раза в день. Титрование дозы следует проводить каждые 2–4 нед в последовательности изменений дозировки: 30 мг 2 раза в день; 60 мг 2 раза в день; 90 мг 2 раза в день и 90 мг 3 или 4 раза в день (по мере необходимости, для снижения концентрации кальция в сыворотке крови до верхнего предела нормального диапазона или ниже этого уровня). Максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составляла 90 мг при кратности приема 4 раза в день. Уровни кальция в сыворотке крови должны измеряться через 1 нед после начала терапии или корректировки дозы. При достижении поддерживающей дозы уровень кальция в сыворотке крови должен измеряться каждые 2–3 мес.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: гипокальциемия; в случае передозировки у больных следует мониторировать симптомы и признаки гипокальциемии.Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Поскольку степень связывания цинакалцета с белками высокая, гемодиализ не является эффективным терапевтическим методом при передозировке.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Нарушения со стороны иммунной системы: иногда — реакции гиперчувствительности.
Нарушения метаболизма и приема пищи: часто — анорексия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, парестезии; иногда — судороги.
Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота; иногда — диспепсия, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: часто — сыпь.
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры, соединительной ткани и костной системы: часто — миалгия.
Общие нарушения и реакции: часто — астения.
Лабораторные показатели: часто — гипокальциемия, снижение уровня тестостерона.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
беременность и лактационный период (влияние не изучено);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ И АЛКОГОЛЕМ:

Цинакалцет частично метаболизируется ферментом CYP3A4. Одновременный прием 200 мг кетоконазола 2 раза в день (выраженный ингибитор CYP3A4) приводил к повышению уровней цинакалцета примерно в 2 раза. Данные, полученные при проведении экспериментов in vitro, указывают на то, что цинакалцет частично метаболизируется ферментом CYP1A2. Курение стимулирует активность CYP1A2; было отмечено, что клиренс цинакалцета на 36–38% выше у курильщиков, чем у некурящих. Эффект ингибиторов CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина) на уровни цинакалцета в плазме не изучался. Может потребоваться коррекция дозы, если во время терапии препаратом Мимпара больной начинает или прекращает курение, или начинает или прекращает одновременный прием мощных ингибиторов CYP1A2.

• Кальция карбонат: одновременное применение кальция карбоната (однократная доза 1500 мг) не изменяло фармакокинетику цинакалцета.
• Севеламер: одновременное применение севеламера (2400 мг 3 раза в день) не оказывало влияния на фармакокинетику цинакалцета.
• Пантопразол: одновременное применение пантопразола (80 мг 1 раз в день) не изменяло фармакокинетику цинакалцета.
• Дезипрамин: одновременный прием дозы 90 мг цинакалцета 1 раз в день с 50 мг дезипрамина, трициклического антидепрессанта, преимущественно метаболизирующегося CYP2D6, значительно (в 3,6 раза) повышало уровень экспозиции дезипрамина у больных с активным метаболизмом CYP2D6.
• Варфарин: многократный пероральный прием цинакалцета не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина (измерялись ПВ и VII фактор свертывания крови).

СОСТАВ И СВОЙСТВА:

Цинакальцета гидрохлорид.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. содержит цинакальцета гидрохлорида (в пересчете на цинакальцет) 30 мг, 60 мг или 90 мг. В блистере 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 и 6 блистеров.

Механизм действия:

Кальций-чувствительные рецепторы, находящиеся на поверхности главных клеток паращитовидной железы, являются основными регуляторами секреции паратиреоидного гормона (ПТГ). Цинакалцет обладает кальциймиметическим действием, непосредственно снижающим уровень ПТГ, повышая чувствительность данного рецептора к внеклеточному кальцию. Снижение уровня ПТГ сопровождается снижением содержания кальция в сыворотке крови.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 4 года.