Достинекс

Достинекс применяют для предотвращения / подавление физиологической лактации.

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Показания к применению:

Достинекс применяют для предотвращения / подавление физиологической лактации. Для предотвращения физиологической послеродовой лактации или для ее подавления, Достинекс назначают сразу после родов.

Достинекс применяют для лечения гиперпролактинемии, включая такие виды дисфункции, как аменорея, ановуляция, олигоменорея и галакторея. Препарат также рекомендован для лечения больных пролактинсекретирующей аденомы гипофиза идиопатической гиперпролактинемией или синдрома «пустого» турецкого седла с ассоциированной гиперпролактинемией, которая лежит в основные патологических состояний.

Дозировка:

Достинекс применяется внутрь во время еды, так как его переносимость улучшается при применении с едой. У пациентов с непереносимостью допаминергических препаратов проявления побочных эффектов можно уменьшить за счет применения начального лечения с пониженными дозами Достинекса с постепенным последовательным увеличением до необходимой терапевтической дозы.

Если побочные эффекты сохраняются или возникают тяжелые побочные явления, необходимо временно снизить прирост дозы с последующим более медленным увеличением (например, на 0.25 мг каждые 2 недели). Это может повысить переносимость. Для предотвращения послеродовой лактации рекомендуется однократный прием в первый день после родов при режиме дозирования — 1 мг.

  • Для прерывания уже установленной лактации принимать каждые 12 часов. течение двух дней при рекомендуемом режиме дозирования — 0,25 мг. Общая доза должна составлять 1 мг.
  • При лечении гиперпролактинемии принимать 1 или 2 раза в неделю.

Начинать лечение рекомендовано с дозы Достинекса составляющей 0,5 мг. Недельную дозу нужно увеличивать постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом до того момента, пока не будет достигнут оптимальный лечебный эффект. Обычная терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю от 0,25 до 2 мг в неделю. Для лечения больных с гиперпролактинемией дозировка поднималась до 4,5 мг в неделю. Недельную дозу можно применять однократно или распределять на 2 или более приемов в неделю, это зависит от переносимости препарата. Если для лечения необходимая доза превышает 1 мг в неделю, то возможно распределение недельной дозы на несколько приемов. Чтобы определить минимальную эффективную терапевтическую дозу, пациента необходимо обследовать.

Если эффективный режим дозирования подобран, желательно раз в месяц проводить определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина происходит в течение 2 недель до месяца лечения. По окончанию применения Достинекса обычно наблюдается возвращение гиперпролактинемии. У некоторых пациентов сохранение угнетение уровней пролактина наблюдается на протяжении нескольких месяцев. У многих женщин после отмены Достинекса овуляторные циклы хранятся не менее полугода. В случаях тяжелой печеночной недостаточности рекомендованы низкие дозы Достинекса.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

При передозировке возможны нарушения сознания (психоз, галлюцинации) тошнота, рвота, желудочные расстройства, поступательной гипотензии. В таких случаях необходимо удалить препарат, который еще не впитался, и, при необходимости, принять меры по поддержке кровяного давления. Кроме того, можно рекомендовать назначение антагонистов допамина.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Подавления послеродовой лактации. Исследования показали, что при лечении женщин Достинексом в дозе 1 мг однократно с целью подавления физиологической лактации, примерно у 14% женщин наблюдалось как минимум одно непродолжительное и слабо выраженное побочное явление. Наиболее частые побочные эффекты: боль в животе и тошнота, головокружение, головная боль. Встречались и такие побочные эффекты как сонливость, сердцебиение, боль в эпигастрии, носовое кровотечение и транзиторная гемианопсия. Симптоматическое снижение АД может произойти в течение 3-4 дней после родов. Побочные эффекты замечены примерно у 14% кормящих матерей, принимающих дозу 0, 25 мг Достинекса каждые 12 часов в течении 2 дней с целью подавления лактации. Кроме наиболее распространенных побочных явлений также зафиксированы рвота, синкопа, приливы крови и астения.
Имеются данные о лечении гиперпролактинемии Достинексом продолжительностью полгода в дозах 1-2 мг в неделю в течение 2 недель, среди которых зафиксировано 68% случаев побочных явлений, которые наблюдались, главным образом, в первые 2 недели лечения и были умеренными или слабо выраженными. При продлении лечения большинство из них исчезало. О тяжелых побочных явлениях сообщили 14% пациентов. Вследствие побочных явлений у 3% пациентов лечение было отменено, после чего побочные явления исчезали через нескольких дней.

Часто побочные явления проявлялись тошнотой, головной болью, головокружением, болью в животе, утомляемостью, запорами, рвотой, приливами крови, болью в груди, депрессией и парестезией. Общие побочные эффекты в целом зависят от дозы. Достинекс оказывает гипотензивное действие при длительной терапии. Сообщалось о вазоспазмах пальцев и судорогах ног. Известно о случаях снижения показателей гемоглобина у пациенток с аменореей в первые месяцы восстановления менструального цикла. По данным исследования с применением каберголина ассоциированные побочные явления: нарушение функции печени, нарушения функциональных печеночных проб, агрессия, алопеция, отеки, повышение уровня креатинфосфокиназы крови, галлюцинации, диспноэ, фиброзы, реакции повышенной чувствительности. Встречались и повышение либидо, гиперсексуальность, патологическая склонность к азартным играм, психические расстройства, дыхательные расстройства, сыпь, вальвулопатия и дыхательная недостаточность.

Достинекс нужно применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, желудочно-кишечными кровотечениями, пептической язвой, синдромом Рейно, или с серьезными психическими заболеваниями в анамнезе. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые длительное время применяют Достинекс, нужно использовать малые дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh класс C), применяющих разовую дозу 1 мг. наблюдается повышение AUC. В период применения Достинекса у пациентов возможна постуральная гипотензия. Поэтому осторожно применять с препаратами, снижающими артериальное давление.

Достинекс вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона прием препарата может вызвать внезапное засыпание. При появлении таких симптомов необходимо прекратить лечение или снизить дозу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Достинекс противопоказан при повышенной чувствительности к Достинексу или любому алкалоиду спорыньи.
Противопоказан при легочных, перикардеальных, ретроперикардиальных фиброзных заболеваниях, при наличии анатомических доказательств кардиальных вальвулопатий любых клапанов.

Кормление грудью во время применения Достинекса противопоказано. Достинекс не рекомендовано использовать матерям с гиперпролактинемией если они хотят кормить грудью.

Рекомендовано воздерживаться от вождения автомобиля или работы с другими механизмами в период приема препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ И АЛКОГОЛЕМ:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Данных о взаимодействии Достинекса с другими алкалоидами спорыньи не имеется. Но, не смотря на это, сопутствующая терапия этими препаратами в течение продолжительного периода не рекомендуется. Так как Достинекс реализует свой эффект посредством прямой стимуляции допаминовых рецепторов, чтобы не уменьшить клинического эффекта применения Достинекса, не следует одновременно принимать антагонисты допамина. В связи с увеличением системной биодоступности каберголина, препарат не следует применять с макролидными антибиотиками (эритромицином).
Во время беременности Достинекс следует применять только в случае крайней необходимости. Если оплодотворение происходит в течение беременности, после тщательной оценки рисков и пользы для матери и плода, может возникнет необходимость отмены препарата. Поскольку период полу выведения препарата длительный, по окончанию приема препарата в течение месяца рекомендуется предотвращать беременность. Это необходимо для избегания возможного воздействия препарата на будущего ребенка.

СОСТАВ И СВОЙСТВА:

Состав: в 1 таблетке содержится каберголина 0,5 мг; Вспомогательные вещества: безводная лактоза, лейцин.

Форма выпуска: Таблетки в стеклянном флаконеи в картонной коробке. По 8 таблеток в флаконе. По одному флакону в коробке.

Фармакологическое действие: Каберголин — производный допаминергических эрголиновых, имеющий выраженный и длительный пролактин понижающий эффект. Достинекс ингибирует секрецию пролактина посредством прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. При приеме высоких доз по сравнению с дозами, применяемых для снижения секреции пролактина, каберголин проявляет центральный допаминергический эффект вследствие стимуляции D2-рецепторов. Длительный пролактин понижающий эффект Достинекса, скорее всего, связан с длительной персистенцией препарата в органах-мишенях, о чем оворит медленная элминация из гипофиза общей раидоактивности после приема разовой дозы у крыс внутрь (t1 / 2 около 60 часов).

Препарат имеет выраженную селективность. При этом селективность не влияет на другие гипофизарные гормоны или гидрокортизон. Фармакодинамический эффект Достинекса не коррелирует с терапевтическим действием, а связан только со снижением артериального давления. Ужа в первые 6 часов после приема препарата обычно проявляется наивысший гипотензивный эффект однократной дозы Достинекса. Причем максимальное снижение артериального давления и частота возникновения такого эффекта зависят от дозы.

Условия хранения:

Температура хранения не должна превышать 25 º С. Хранить в сухом, темном месте.